博莱霉素和铁的复合物嵌入dna,导致dna单链和双链断裂。它不会导致核糖核酸链断裂。作用的第一步是将产物的噻唑环嵌入dna的g-c碱基对之间,末端三肽氨基酸和dna磷酸基团的正电荷作用使其解冻。该作用的第二步是产物和铁的化合物导致超氧化物或羟基自由基的产生,导致dna链断裂。口服无效,需要肌肉或静脉注射。