培美曲塞二钠通常用于不能手术来治疗的肺腺癌。此药物通常会进入体后运载体内的叶酸的载体,之后再结合蛋白运输系统进入受损的肺腺细胞内,正常在体内的转换可以抑制细胞内的甲酰转移酶。同时还可以改善多谷氨酸化在肺腺癌内的呈现时间,从而延长药物在体内的时间。