血管紧张素是已知最强的血管收缩剂之一。通过作用于血管紧张素受体1,它导致全身小动脉收缩,动脉血压升高,静脉收缩,返回心脏的血量增加,最终血压升高。血管紧张素受体拮抗剂的降压作用机制是竞争性结合血管紧张素受体,使血管紧张素不能结合受体,从而降低血压。临床上常用的血管紧张素受体拮抗剂是沙坦。该类药物在预防和治疗心肌肥大、心力衰竭、糖尿病、肾脏疾病等方面发挥了积极作用。